1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  3. Histamine Receptor

Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体:H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活,在全身表达,具体而言,在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂,可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达,在周围神经系统中表达较少,在周围神经系统中,它们在突触前组胺能神经元中充当自受体,并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W683872
    Talastine Inhibitor
    Talastine 是一种有效的 H1-抗组胺药 (H1-antihistamine)。Talastine 可引起过敏性皮疹。
    Talastine
  • HY-146383
    H3R antagonist 2 Antagonist
    H3R antagonist 2 (Compound 23) 是一种多靶点 histamine H3 receptor (H3R) 拮抗剂,对 hH3R 的 Ki 值为 170 nM。H3R antagonist 2 抑制乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase) 和人单胺氧化酶 B (human monoamine oxidase B (hMAO B)),IC50 值分别为180、880 和 775 nM。H3R antagonist 2 具有良好的抗神经性疼痛和记忆增强作用,能透过血脑屏障。
    H3R antagonist 2
  • HY-106334
    Noberastine Antagonist
    Noberastine 是一种有效的 Histamine H1 拮抗剂。Noberastine 具有外周抗组胺特异活性。
    Noberastine
  • HY-B1808A
    Triprolidine hydrochloride

    盐酸曲普利啶

    Antagonist
    Triprolidine hydrochloride 是一种口服活性组胺 H1 拮抗剂 (histamine H1)。Triprolidine hydrochloride 具有阻滞脊髓运动和知觉功能。Triprolidine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎的研究。
    Triprolidine hydrochloride
  • HY-A0178A
    Isothipendyl hydrochloride Antagonist
    Isothipendyl hydrochloride (NSC 169186) 是一种氮苯噻嗪衍生物,是一种有效的组胺 1 (H1) 受体拮抗剂。Isothipendyl hydrochloride 是一种初级代谢物。
    Isothipendyl hydrochloride
  • HY-123375
    Fenethazine Inhibitor
    Fenethazine (Phenethazine) 是一种具有抗组胺活性的化合物,是一种有效的抗组胺药,其同类物还具有抗胆碱能作用,可用于抑制帕金森病。
    Fenethazine
  • HY-107562A
    JNJ-10181457 Antagonist
    JNJ-10181457 是一种选择性非咪唑组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂,可使乙酰胆碱神经传递正常化。
    JNJ-10181457
  • HY-P2706
    Granuliberin R Antagonist
    Granuliberin R 是一种新的肥大细胞脱颗粒肽,来源于两栖动物,可从蛙 (Rana rugosa) 的皮肤中分离到。Granuliberin R 是一种十二肽,可作用于大鼠腹膜肥大细胞释放颗粒,释放组胺。
    Granuliberin R
  • HY-106078
    Oxmetidine Antagonist
    Oxmetidine (SKF 92994) 是一种具有口服活性的 H2-receptor 拮抗剂,也是一种抗溃疡剂。
    Oxmetidine
  • HY-135495
    AM-0466 Inhibitor
    AM-0466是一种钠通道抑制剂,具有纳摩尔水平的NaV1.7抑制活性。AM-0466在NaV1.7依赖的组胺诱导搔痒模型中表现出强大的药效活性。AM-0466在辣椒素诱导的痛觉模型中也显示出显著的镇痛效果。AM-0466在药代动力学特性优化后被推进至体内靶向作用和疗效模型中进行测试。
    AM-0466
  • HY-A0157A
    Dimethothiazine mesylate Antagonist
    Dimethothiazine mesylate 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine)、抗 5-HT 剂,对去大脑抗僵直活性高,有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中,Dimethothiazine mesylate 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine mesylate 可用于偏头痛和痉挛的研究。
    Dimethothiazine mesylate
  • HY-14277
    Levocabastine Antagonist
    Levocabastine (R 50547) 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。Levocabastine 可作为 VLA-4 拮抗剂,干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。
    Levocabastine
  • HY-108411S
    Emedastine-13C,d3 fumarate

    依美斯汀富马酸盐-13C,d3

    Antagonist
    Emedastine-13C,d3 (fumarate) 是一种 13C- 和氘代标记的 Emedastine。Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
    Emedastine-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> fumarate
  • HY-B1101AR
    Pimethixene maleate (Standard)

    匹美噻吨马来酸盐 (Standard)

    Antagonist
    Pimethixene maleate (Standard) 是 Pimethixene maleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
    Pimethixene maleate (Standard)
  • HY-A0191A
    Dexbrompheniramine maleate Agonist
    Dexbrompheniramine maleate 是一种口服活性H1受体拮抗剂 (H1 receptor)。Dexbrompheniramine maleate 是一种抗组胺药,可减少天然化学组胺的影响。Dexbrompheniramine maleate 可用于花粉热和荨麻疹的研究。
    Dexbrompheniramine maleate
  • HY-A0077A
    Perphenazine dihydrochloride

    奋乃静二盐酸盐; 过非那嗪二盐酸盐; 羟哌氯丙嗪二盐酸盐; 丕芬那辛二盐酸盐

    Antagonist
    Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine dihydrochloride 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Perphenazine dihydrochloride 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
    Perphenazine dihydrochloride
  • HY-115447
    Clobenpropit Antagonist
    Clobenpropit 是一种有效的组胺 H3 受体 (histamine H3-receptor) 拮抗剂。Clobenpropit 减少多巴胺释放并增加下丘脑中的组胺水平。Clobenpropit 表现出类似抗精神病药的活性。Clobenpropit 对遭受失血性休克的大鼠产生复苏作用。
    Clobenpropit
  • HY-B0524AS
    Betahistine-d3 dihydrochloride

    盐酸倍他司汀 d3 (双盐酸盐)

    Modulator ≥99.0%
    Betahistine-d3 (dihydrochloride) 是 Betahistine dihydrochloride 的氘代物。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    Betahistine-d<sub>3</sub> dihydrochloride
  • HY-167850
    Noberastine maleate Antagonist
    Noberastine maleate 是一种有效的 Histamine H1 拮抗剂。Noberastine maleate 具有外周抗组胺特异活性。
    Noberastine maleate
  • HY-118336
    VUF10497 Antagonist
    VUF10497 是一种有效的组胺 H4 受体 (H4R) 反向激动剂,具有抗炎活性。
    VUF10497
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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